Gasmotin

159,000₫
Hết hàng

Thành phần

Mỗi viên chứa 5 mg mosapride citrat dạng khan.

Tá dược: Lactose, tinh bột ngô, hydroxy propylcellulose, low substituted hydroxypropyl cellulose, magnesi stearat, acid silicic khan nhẹ, hydroxypropylmethylcellulose, macrogol, titan oxid, talc

Công dụng (Chỉ định)

Các triệu chứng dạ dày-ruột kết hợp với khó tiêu chức năng (viêm dạ dày mạn tính) (ợ nóng, buồn nôn/ nôn).

Liều dùng

Đối với người lớn, liều dùng hàng ngày thường là 15 mg mosapride citrat dạng khan, chia làm 3 lần uống trước hoặc sau bữa ăn.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Bệnh nhân có tiền sử qua mẫn cảm với mosapride hay với bất kỳ thành phần nào của tá dược.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Thận trọng khi dùng

Khi cấp phát thuốc: Đối với thuốc đựng trong vỉ bấm (vỉ PTP), nên hướng dẫn bệnh nhân lấy thuốc ra khỏi vỉ trước khi dùng. [Đã ghi nhận là nếu nuốt lớp bao PTP, các góc sắc nhọn có thể chọc thủng niêm mạc thực quản, gây biến chứng nặng như viêm trung thất.]

Thận trọng khác

Khi cho loài gặm nhấm uống mosapride citrat với liều gấp 100 đến 330 lần liều được khuyến nghị lâm sàng (tức 30 đến 100 mg/kg/ngày) trong một thời gian dài (104 tuần ở chuột cống, 92 tuần ở chuột nhắt), đã quan sát thấy tăng tỷ lệ u tuyến tế bào gan và u tuyến tế bào nang giáp.

 

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Trong các thử nghiệm lâm sàng, các phản ứng phụ được ghi nhận ở 40 trên 998 trường hợp (4,0%). Các phản ứng phụ chủ yếu là tiêu chảy/phân lỏng (1,8%), khô miệng (0,5%), khó ở (0,3%), v.v... Các trị số xét nghiệm cận lâm sàng bất thường được nhận thấy ở 30 trên 792 trường hợp (3,8%), chủ yếu là tăng bạch cầu ái toan (1,1%), tăng triglycerid (1,0%), AST (GOT), ALT (GPT), ALP và gamma-GTP (mỗi loại 0,4%) (ở thời điểm thuốc được phê duyệt).

(1) Các phản ứng phụ có ý nghĩa lâm sàng

Viêm gan tối cấp, rối loạn chức năng gan và vàng da (mỗi loại dưới 0,1%)

Vì viêm gan tối cấp, rối loạn chức năng gan nghiêm trọng đi kèm với tăng rõ rệt nồng độ AST (GOT), ALT (GPT) và gamma-GTP, v.v... và vàng da có thể xảy ra và một số trường hợp gây tử vong, nên cần theo kỹ bệnh nhân và nếu thấy có bất cứ bất thường nào phải ngưng dùng thuốc ngay và áp dụng các biện pháp thích hợp.

(2) Các phản ứng phụ khác

Phân loại

0,1% đến < 5 %

Không rõ tần suất

Quá mẫn cảm

Phù

Nổi ban, mề đay

Huyết học

Tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu

 

Đường dạ dày - ruột

Tiêu chảy/phân lỏng, khô miệng, đau bụng, buồn nôn/nôn, thay đổi vị giác

Cảm giác chướng bụng, tê miệng (kể cả lưỡi và môi, v.v...)

Gan

Tăng AST (GOT), ALT(GPT), ALP, gamma-GTP và bilirubin

 

Hệ tim mạch

Đánh trống ngực

 

Tâm thần kinh

Choáng váng/váng đầu, nhức đầu

 

Triệu chứng khác

Khó ở, tăng triglycerid

Run

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Thận trọng khi dùng kết hợp (nên thận trọng khi dùng GASMOTIN đồng thời với những thuốc sau đây.)

Thuốc

Dấu hiệu, Triệu chứng và Điều trị

Cơ chế và Yếu tố nguy cơ

Thuốc kháng cholinergic

- Atropin sulfat và

-butyl- scopolamin bromid, v.v...

Có thể làm giảm tác dụng của thuốc này. Do đó, nếu dùng chung với các thuốc kháng cholinergic, nên thận trọng uống các thuốc cách nhau một thời gian.

Vì tác dụng trợ vận động dạ dày của thuốc này được tạo ra do sự hoạt hóa các dây thần kinh cholinergic, dùng chung với thuốc kháng cholinergic có thể làm giảm tác dụng của thuốc này.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng không quá 30°C.

Lái xe

Chưa được ghi nhận.

Thai kỳ

(1) Không nên dùng thuốc này cho phụ nữ có thai, phụ nữ có thể đang mang thai, trừ khi lợi ích điều trị dự tính vượt trội hơn các nguy cơ có thể có do điều trị [Độ an toàn của thuốc này trên phụ nữ có thai chưa được chứng minh.]

(2) Nên tránh dùng thuốc này cho người mẹ đang nuôi con bú. Nếu nhất thiết phải dùng, người mẹ nên ngưng cho con bú mẹ trong thời gian điều trị. [Thí nghiệm trên động vật (chuột cống) cho thấy thuốc được bài tiết qua sữa mẹ.]

Đóng gói

Gasmotin Viên nén 5 mg: 30 viên (Hộp 3 vỉ x 10 viên)

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Quá liều

Chưa được ghi nhận.

Dược lực học

Dược lý học lâm sàng

Trong nghiệm pháp tháo rỗng dạ dày ở người lớn khỏe mạnh và bệnh nhân viêm dạ dày mạn tính, uống liều duy nhất 5 mg thuốc này làm tăng tháo rỗng dạ dày.

Tác dụng trợ vận động dạ dày

Thuốc này làm tăng sự vận động dạ dày và tá tràng sau bữa ăn ở chó còn tỉnh.

Tác dụng tăng cường tháo rỗng dạ dày

Thuốc này tăng cường sự tháo rỗng dạ dày chứa chất lỏng (ở chuột nhắt và chuột cống) và chất đặc (ở chuột cống). Tác dụng tăng cường tháo rỗng dạ dày giảm đi sau khi dùng liều lặp lại trong 1 tuần (ở chuột cống).

Cơ chế tác động

Thuốc này là chất chủ vận thụ thể 5-HT4 chọn lọc. Thuốc được cho là có tác dụng kích thích thụ thể 5-HT4 ở đám rối thần kinh dạ dày-ruột, làm tăng phóng thích acetylcholin, dẫn đến tăng cường sự vận động của dạ dày-ruột và sự tháo rỗng dạ dày.

Dược động học

Nồng độ trong huyết tương1)

(5 người lớn khỏe mạnh nhịn đói, uống liều duy nhất 5 mg mosapride citrat)

Tmax (giờ)

Cmax (ng/mL)

t1/2 (giờ)

0,8 ± 0,1

30,7 ± 2,7

2,0 ± 0,2

Trung bình ± sai số chuẩn

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương2)

99,0% [trong ống nghiệm, huyết thanh người, ở nồng độ 1 μg/mL, phương pháp siêu lọc hoặc thẩm phân cân bằng]

Chất chuyển hóa chính và đường chuyển hóa

Chất chuyển hóa chính: hợp chất des-4-fluorobenzyl

Đường chuyển hóa: Mosapride citrat được chuyển hóa chủ yếu ở gan, nơi nhóm 4-fluorobenzyl bị lấy đi, tiếp theo là sự oxy hóa vòng morpholin ở vị trí 5, và hydroxyl hóa vòng benzen ở vị trí 3.

Đường bài tiết và tỷ lệ bài tiết

Đường bài tiết: Trong nước tiểu và phân

Tỷ lệ bài tiết: Trong nước tiểu thu gom 48 giờ sau khi uống thuốc, 0,1 % được bài tiết dưới dạng hợp chất không đổi và 7,0% được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa phình (hợp chất des- 4- fluorobenzyl). (Người lớn khỏe mạnh, uống liều duy nhất 5 mg mosapride citrat khi đói)

Men chuyển hóa

Phân họ cytochrome P- 450: chủ yếu là CYP3A4.

Tương tác thuốc

Khi dùng chung erythromycin liều 1.200 mg/ngày với thuốc này ở liều 15 mg/ngày, so với khi uống mosapride đơn độc, nồng độ mosapride cao nhất trong máu tăng từ 42,1 ng/mL lên 65,7 ng/mL, thời gian bán hủy kéo dài từ 1,6 giờ lên 2,4 giờ và AUC0-4 tăng từ 62 ng.giờ/mL lên 114 ng.giờ/mL/giờ. (Người lớn khỏe mạnh)

Đặc điểm

Tính chất lý hóa của hoạt chất

Tên hoạt chất: Mosapride citrat

Tên hóa học:

(±)-4-amino-5-chloro-2-ethoxy-A-[[4-(4-fluorobenzyl)-2-morpholinyl]methyl] benzamide citrat dihydrat

Công thức phân tử: C21H25ClFN3O3.C6H8O7.2H2O

Trọng lượng phân tử: 650,05

Hệ số phân bố:

9,1 x 102 (dung môi chloroform/nước, pH 7,0, ở nhiệt độ phòng)

Mô tả:

Mosapride citrat ở dạng bột kết tinh màu trắng đến trắng ngã vàng nhạt.

Nó là chất không mùi và có vị hơi đắng, tan hoàn toàn trong N,N-dimethylformamide, trong pyridin và acid acetic (100), ít tan trong methanol, tan nhẹ trong ethanol (95) và acetic anhydride, và hầu như không tan trong nước và trong diethyl ether.

Nghiên cứu tiền lâm sàng

Kết quả của các nghiên cứu lâm sàng trên tổng số 435 trường hợp, trong đó có một nghiên cứu so sánh mù đôi, được tóm tắt dưới đây.

Bệnh chính/trỉệu chứng

Tỷ lệ cải thiện

Viêm dạ dày mạn tính

Ợ nóng

74% (130/176)

Buồn nôn /nôn

77% (150/196)

 

Thông tin khác

Lưu ý quan trọng

Nếu không thấy sự cải thiện nào về triệu chứng dạ dày-ruột sau một thời gian dùng thuốc (thường là 2 tuần) thì không nên dùng thuốc này một cách vô ích trong một thời gian dài.

Sử dụng ở người cao tuổi

Vì chức năng sinh lý của thận và gan thường suy giảm ở bệnh nhân cao tuổi, nên phải cẩn thận khi dùng thuốc này bằng cách theo dõi tình trạng của bệnh nhân. Nếu thấy có bất kỳ phản ứng phụ nào, nên áp dụng các biện pháp thích hợp như giảm liều (ví dụ giảm còn 7,5 mg/ ngày).

Sử dụng ở trẻ em

Độ an toàn của thuốc này trên trẻ em chưa được chứng minh [không có kinh nghiệm lâm sàng].

Sản phẩm cùng loại

Danh mục đang cập nhật sản phẩm